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【医药】异动与剂末效应共存的处理办法(转)

楼主:周星星00 时间:2017-11-12 06:53:52 点击:5 回复:1
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  异动与剂末效应共存的处理办法 (转载)

       对于一部分中晚期的僵直型帕金患者,一部分患者在用药后有药效时明显异动,但药物有效期时间很短就出现明显的剂末现象。说简单的就是不吃药患者不能动,一吃药就乱动。患者真的很痛苦,家人也很无奈。
  如何解决,不吃药不动,一吃药就乱动的现象?就要考虑异动和剂末现象产生的原因。产生一吃药就乱动的原因是患者出现了明显的剂峰型异动,就是说在出现异动的时间,患者的药物浓度偏大。不吃药不动就更简单了,是药物的浓度到零了,就是说没有药效了。
  所以说,一吃药就乱动,不吃药就不动的核心问题是药物的浓度不平稳,有时浓度太高,太高时就异动,有时药物浓度太低,太低是就不动。药物的浓度与药物的半衰期有必然的联系,对于一个半衰期很短的帕金森药物,短时间很容易达到浓度最高峰,也会很快达到浓度最低的时候,更容易产生运动波动。
  由于帕金森的治疗是补充疗法,所以如何延长左旋多巴类药物的半衰期时间就成了帕金森治疗的核心内容。由于左旋多巴的半衰期很短,所以一般都通过配合 多巴丝肼、卡比多巴来延长左旋多巴的效果和时间,就有了美多巴、息宁、西来美、信尼美等左旋多巴类药物。但就是通过配合多巴丝肼,美多巴的半衰期也只有90分钟,这就是很多帕友说,用一次药只能有两三个小时的原因。
  为了延长左旋多巴类药物的效果和时间,增加左旋多巴类药物的半衰期,临床上一般会通过配合司来吉兰、雷沙吉兰、恩他卡朋来实现,其中恩他卡朋的效果会更好。
  国外的帕金森新药,斯达力沃就是不同规格的左旋多巴、卡比多巴与200毫克恩他卡朋的复方而成。自然比同剂量的美多巴的半衰期长得多。
  要提高左旋多巴类药物的时间和效果,也可以配合一些半衰期比较长的帕金森药物适量,比如多巴胺受体激动剂普拉克索。普拉克索的半衰期有6-8个小时。一天一次,一次一片的长效普拉克索更是一个好的,我说的通俗一点,由于帕金森治疗是补充疗法,用药就和吃饭是一样的,饿了就像剂末效应一样。
  所以说对出现既有异动又有剂末现象的患者来说,可以适当的减点左旋多巴类药用量,增加左旋多巴的服用次数是一种可行的办法。也可以减点左旋多巴类药物,配合半衰期长的适量的多巴胺受体激动剂普拉克索。还可以用美多巴与适量的息宁配合、美多巴与恩他卡朋(柯丹)配合,也可以几种方案共同配合。总的来说就是要持续的多巴胺能刺激,就是要CDS。让药物的浓度一直很平稳,不要出现浓度高异动,也不要出现浓度低不动的现象。
  当然通过脑深部电刺激术DBS 连续不断的电信号刺激,配合适量的药量会更好,但代价自然也很大。
  配合多巴胺受体激动剂的贴片对既有异动也有剂末现象的患者也是一个选择,但贴片的代价有点大,而且作用相对来说可能要弱些。因为贴片要经过皮肤吸收,皮肤有天然的屏障,自然效果要打折扣。因为帕金森的药物还要经过血脑屏障,经过几次拦路虎,效果自然大打折扣。对于一个肠胃功能不好的经济不错皮肤对贴片不过敏的患者、贴片倒是一个不错的选择。
楼主周星星00 时间:2018-08-19 06:57:22
  好

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